蛋白酶抑制劑的作用機制！

蛋白酶抑制劑的作用機制！

蛋白酶抑制劑(protease inhibitor)從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團結合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白變性的物質。蛋白酶是人類免疫缺陷病毒基因編碼中的一種特異天冬酰蛋白酶，其作用是將基因和基因表達所產生的蛋白裂解，成為具有活性的病毒結構蛋白和酶，是HⅣ病毒復制的關鍵物質。蛋白酶抑制劑是90年代中后期的新產品，藥物合成工藝難度大，也是導致抗HⅣ治療費用居高不下的主要原因，被稱為"必須跨越壁壘"。蛋白酶抑制劑主要有：奈非那韋、沙奎邦韋、茚地那韋、安潑那韋、利托那韋、洛匹那韋及復合制劑。

作用機制：

HⅣ等逆轉錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結構蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結合抑制酶活性，導致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。

作用：

蛋白酶抑制劑是基于肽類的化合物，它們或競爭性抑制蛋白酶活性或作為互補蛋白酶活性點的抑制劑。這類藥物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒復制的后階段，由于蛋白酶被抑制，使之從感染的CD4細胞核中形成DNA不能聚集和釋放。